新冠特效药之争：辉瑞用默沙东的成果击败了默沙东

自疫情爆发以来，全球对于新冠药物的探索步伐堪称疾驰，与新冠病毒的传播速度不相上下。在众多研究中，辉瑞公司推出的名为Paxlovid的特效药似乎领先群雄。令人惊讶的是，这款药物的研发背后，竟有一段与默沙东公司的紧密纠葛。

默沙东曾开发了一种对抗丙型肝炎的特效药波普瑞韦（Boceprevir），而这一药物的某些片段被发现在Paxlovid中占据重要位置，占比高达20%。更关键的是，波普瑞韦所属的大分子结构的关键专利仍属于默沙东。这意味着，辉瑞在研发Paxlovid时，可能参考或使用了波普瑞韦的某些技术。

尽管波普瑞韦的技术如此重要，默沙东却选择在其他公司竞相从中获利时袖手旁观。这让人不禁联想到其新冠疫苗研发的历程。作为全球大型制药商，默沙东与赛诺菲、葛兰素史克三家药企在新冠期间未能推出有效疫苗。这一市场价值高达850亿美元，而默沙东则未能分得一杯羹。

与此辉瑞公司预计将凭借Paxlovid在今年获得约170亿美元的营收，而默沙东的抗新冠药物莫诺匹拉韦（molnupiravir）的销售额预测上限却从早先的70亿美元下调至60亿美元。尽管莫诺匹拉韦是一种通过在体内诱导病毒复制中的遗传缺陷来对抗病毒的药物，但其引发的担忧也不容忽视，担忧其可能引发耐药性的病毒变异以及损害儿童DNA。

默沙东的处境反映了药物研发中的常态。虽然拥有众多化合物可供使用，但最大的挑战在于如何将这些分子与正确的疾病相匹配。药物研发专家指出，其他实验室或公司经常会发现正确的匹配方式，而在此之前拥有的化合物可能会因此被忽视。波普瑞韦就是一个典型的例子，尽管其潜力早已被注意到，但默沙东未能找到其正确的使用方法。

至于波普瑞韦的专利问题，关键在于默沙东的专利是否涵盖了辉瑞所使用的药物成分。如果专利涵盖，辉瑞可能会面临法律纠纷；如果不涵盖，辉瑞则可以自由使用。即使波普瑞韦受默沙东的专利保护，两家公司也有可能私下达成和解并不公开。

作为长期抗击传染病的龙头企业，默沙东在抗击新冠疫情中也付出了诸多努力。从与“曲速行动”的首席科学家合作到与多家公司共同研发药物，默沙东始终在尝试为抗击疫情做出贡献。无论是其波普瑞韦还是莫诺匹拉韦的市场表现，都反映出制药行业的竞争之激烈以及研发之路的坎坷。在面临高危感染者的挑战时，抗病物的选择显得尤为重要。莫诺匹拉韦和Paxlovid是两种常见的药物选择，莫诺匹拉韦的有效性大约只有30%，相较之下，Paxlovid的有效性高达90%。这使得后者成为更为广泛接受的治疗方案。在美国卫生研究院的用药指南中，莫诺匹拉韦通常仅在其它药物如Paxlovid和葛兰素的Sotrovimab等药物无法使用后才被考虑使用。

在新冠病毒与丙型肝炎的战斗中，波普瑞韦一度被视为希望之光。荷兰格罗宁根大学的药物设计师Alex Domling曾试图利用波普瑞韦对抗新冠病毒。众多独立实验室参与研究，但默沙东却拒绝了其专利申请。对此，Domling表示出他的惊讶与遗憾。实验室仍然认为波普瑞韦是一个有潜力的新冠治疗途径。它曾起源于上个世纪九十年代初期的研究者对抗丙型肝炎的行动。Njoroge是一位来自先灵葆雅公司的科学家，被派去寻找新的治疗方法。他成功地发现了阻止病毒繁殖的关键蛋白酶抑制剂。波普瑞韦的故事充满曲折与突破，它的潜力得到了不断的挖掘与验证。新冠病毒的出现打破了原有的研究节奏。佛罗里达大学的专家Brown指出，辉瑞已经拥有一种靶向冠状病毒的蛋白酶抑制剂，而默沙东公司则需要以波普瑞韦为基础进一步研发新冠特效药。Paxlovid药物则是这个过程中诞生的一个产品，它比波普瑞韦更强大数百倍。斯坦福大学的Lin也提到，尽管辉瑞公司在Paxlovid的研发中发挥了重要作用，但波普瑞韦的贡献不容忽视。脯氨酸环的创新是Paxlovid能作为口服药物使用的重要原因之一。从波普瑞韦的研究中汲取灵感，再创新突破，成为了研发Paxlovid的关键步骤之一。华尔街见闻为我们带来了这一药物的研发历程和背后的故事，更多精彩内容请下载App查看。